L-Dopa: effetti, effetti collaterali e dosaggi

Sommario

La dopamina è classificato come un neurotrasmettitore. Il suo obiettivo principale, almeno in attività cerebrale, è quello di controllare i centri del piacere e della ricompensa del cervello. Tuttavia, la dopamina è anche essenziale nel regolare non solo risposte emotive, ma anche il movimento. Le sue funzioni sono importanti non solo nella fornitura di ciò che molti esseri umani descrivono come risposte "ricompensa" e sensazioni, ma anche le azioni che una persona può fare per il raggiungimento di tali risposte emotive positive.

Dopamina e della dopamina integratori come la L-Dopa concentrarsi sulla neurochimica. Pertanto, la dopamina ha un impatto enorme non solo sul come ci sentiamo, ma anche su come ci comportiamo e reagire a determinate circostanze. La dopamina dà gli esseri umani la capacità di pensare, di processo, di pianificare in anticipo, e resistere agli impulsi negativi.

La definizione di base di dopamina è che è un neurotrasmettitore che controlla una serie di percorsi di comunicazione nel cervello. La dopamina è responsabile per istruire i neuroni per trasmettere i segnali, modulare quei segnali, o cessare la trasmissione di quei segnali.

Dopamina, come neurotrasmettitore, è anche noto come catecolamine. Catecolamine sono spesso descritti come un gruppo chimico specifico che è attaccato ad un'ammina.

La dopamina è ingerito principalmente dai cibi che mangiamo. Non è prodotto nel cervello. La dopamina è prodotto da un acido proteina aminoacido chiamato tirosina. La tirosina è prodotto attraverso un altro aminoacido, la fenilalanina. Tirosina sviluppa in dopamina attraverso attività enzimatiche di tirosina idrossilasi. Dopa o L-dopa è un integratore alimentare essenziale che diventa dopamina attraverso l'azione di una sostanza chimica nota come dopa decarbossilasi. Noradrenalina, un altro neurochimica trovato nel cervello, può anche essere convertito in dopamina, a seconda di una serie di reazioni chimiche.

Dopamina non può attraversare la barriera emato-encefalica, anche se serotonina, (precursore triptofano) e tirosina can. In altre parole, il cervello richiede dopamina, ma è realizzato attraverso una serie di precursori. Integratori L-dopa può essere molto utile nel fornire il corpo con i componenti chimici necessari per fornire dopamina.

La funzione di base di dopamina nel cervello è quello di fornire la motivazione. Dopamina è stato anche scientificamente associato con un numero di funzioni del corpo in aggiunta alla funzione del cervello, incluso il metabolismo. L-dopa è una sostanza chimica supplementare che è richiesto in normali processi biologici da esseri umani e altri mammiferi, nonché un certo numero di piante.

Cose da sapere

• Sinteticamente sviluppato L-dopa è conosciuto con diversi altri nomi, tra cui Levodopa (un farmaco popolare), 4-diidrossifenilalanina, e L - 3. Come un precursore della dopamina, norepinefrina, epinefrina e neurotrasmettitori (adrenalina), che ha la capacità di mediare fattori neurotrofici del sistema nervoso centrale e il cervello.

• Levodopa, un farmaco di marca è conosciuto con altri nomi, tra cui Sinemet, Prolopa, e Atamet, tra gli altri, è spesso usato come un trattamento clinico per varie fasi della malattia di Parkinson, nonché una condizione nota come distonia sensibile alla dopamina.

• Carenze di dopamina sono più noti in individui con diagnosi di malattia di Parkinson.

• Carenze nella dopamina possono anche potenzialmente aumentare il rischio di comportamenti di dipendenza (1). Questo perché alcuni tipi di recettori della dopamina sono associati con o legati a persone che sono in cerca di emozioni o in cerca di sensazioni, e in molti casi, sono conosciuti come assumendosi dei rischi.

• Alcune ricerche scientifiche hanno suggerito che i livelli di dopamina di una persona sono coinvolti nello sviluppo prenatale neurochimico, almeno nel modo in cui funziona nel cervello (2).

• L'impatto della dopamina e dove è situata nel cervello può anche avere un impatto su come qualsiasi individuo pensa, razionalizza, e si comporta. Ad esempio, si consideri il cervello. E 'diviso in due emisferi. Il cervello di sinistra è responsabile delle funzioni di conoscenza come il ragionamento, le competenze linguistiche e di apprendimento. Il lato positivo del cervello è più creativo e intuitivo, e, nella sua definizione più semplice, ci permette di razionalizzare quando si tratta di intuizione, così come aiutare a sviluppare il nostro modo di parlare e imparare e affinare la musica, la scrittura, o altro creativo abilità.

• Il cervello umano è composto da circa 100 miliardi di neuroni, ma solo 20.000 di essi può contenere dopamina (3). L-dopa ha la capacità di attraversare la barriera emato-encefalica, mentre dopamina non può.

Breve storia della ricerca L-Dopa

L-dopa (amminoacido L - 3 o 4-dihydroxyphenalanine), che è stato sintetizzato dal DL "racemo”, è stato identificato nel 1911 (4) racemato è definita come la conversione di una miscela pura con un enantiomero [isomero ottico. O coppia molecolare che non è l'immagine speculare l'uno dall'altro, che si può sovrapporre uno sull'altro] in quella in cui più di un enantiomero è presente. Il termine racemizzazione è spesso usato per implicare risultati di una miscela dove D e L enantiomeri sono presenti in quantità che hanno uguale misura. Dal 1960, L-dopa è stato osservato per essere il più vantaggioso (data) trattamento quando si tratta di morbo di Parkinson.

Nel 1913, è stato segnalato per venire da legumi, inizialmente pensato per essere attivo, almeno biologicamente. Studi successivi alla fine del 1920 e primi anni 1930 determinato che almeno nei piccoli animali (coniglio), DL-dopa ha avuto un impatto piuttosto significativo sul metabolismo del glucosio così come la pressione del sangue (arteriosa).

Da allora, i meccanismi biologici di azione della L-dopa sono stati studiati. Alla fine del 1930, il primo sviluppo sperimentale di L-dopa è stata dimostrata negli esseri umani così come gli animali per quanto riguarda la conversione enzimatica dal l'enzima L-dopa decarbossilasi di L-dopa e quindi dopamina.

Gli studi proseguito nel 1940 (umani e animali), con particolare attenzione sul potenziale di L-dopa / dopamina per avere un effetto sulla pressione sanguigna vascolare. Dal 1950, l'attenzione transizione alle catecolamine cerebrali e il suo effetto sul gangli basali.

Nel 1960, è stato osservato che le carenze di dopamina nel cervello sono stati associati con la malattia di Parkinson, così come il suo potente effetto terapeutico su tale malattia. Entro la fine del 1960, alte dosi di L-dopa prese in regimi giornalieri sono stati la norma in pratiche cliniche nel trattamento del Parkinson. Oggi, L-dopa continua ad essere uno degli usi tradizionali e più utili quando si tratta di neurotrasmettitore terapia sostitutiva.

Gli studi continuano per quanto riguarda l'effetto della dopamina sul sistema nervoso centrale, di per sé e come parte di altre attività biologiche.

Struttura chimica

O dalla sua formula chimica: C8H11NO2.

Dopamina è anche conosciuto come:

• 4- (2-amminoetil) benzene - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-Idrossitiramina

• Intropin (un farmaco ad esaurimento)

• La dopamina cloridrato (un farmaco ad esaurimento)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Meccanismo di azione

Dopamina è classificato come catecolamine formata dalla decarbossilazione di diidrossifenilalanina. Si tratta di un precursore di adrenalina e noradrenalina. La dopamina si lega a alfa e beta - 1 adrenergici. Quando mediata da infarto beta - 1 recettori adrenergici (per la funzione cardiaca) dopamina può aumentare sia la frequenza cardiaca come forza, contribuendo alla gittata cardiaca maggiore. Alfa - 1 effetto adrenergico sugli atti stimolazione del recettore sulla liscia vascolare muscolare (come le pareti dei vasi sanguigni) e avvia vasocostrizione per una maggiore resistenza sistemica.

La dopamina è anche importante nello stimolare la dilatazione delle pareti del vaso sanguigno renale, aumento del flusso sanguigno renale, migliorando filtrazione glomerulare (un processo che interessa la funzione renale ed il volume e la velocità con cui il sangue passa attraverso i capillari glomerulo). Glomerulo è un insieme di capillari situati all'estremità dei tubuli renali, la posizione in cui i rifiuti ei prodotti di scarto vengono filtrati dal sangue e escreto nelle urine. È importante anche l'escrezione di sodio dal corpo e diuresi.

Mentre dopamina viene frequentemente utilizzata nel trattamento di problemi cardiaci come la diminuzione della gittata cardiaca e la pressione sanguigna, è anche spesso usato durante la RCP (5).

La dopamina è fortemente associato con problemi di salute mentale come la depressione, la schizofrenia, la mania e in base ai livelli sia alti o bassi. Come monoamine, dopamina comune (DA) si occupa anche di:

• Movimenti muscolari Belle (cioè il morbo di Parkinson)

• L'integrazione di pensieri ed emozioni

• Processi decisionali

• Il compito di stimolare l'ipotalamo a rilasciare gli ormoni (tiroide, surrene, il sesso)

Trasmettitori della dopamina sono associati a cinque recettori:

D1 - metà del cervello, più abbondante del recettore GABA CNS terminals- che stimola CA (ciclasi) (6). D2 - gangli basali - inibisce AC, svolge un ruolo nell'attivazione canali del potassio, e il rilascio di acido arachidonico potenziamento. D3 - attualmente in fase di studio, ma ritiene di avere un effetto di mediazione sull'influenza di Da regolamentazione per la produzione neurotensin. D4 - trovati nell'ippocampo e frontale regioni corteccia cerebrale del cervello, D5 - stimola anche CA e si crede di avere un impatto gli stimoli del dolore.

Recettori della dopamina sono o D1-D2 simili o simile. Recettori D1-like, sottotipizzati come proteina Gs, sono coinvolti nell'attivazione di adenilato ciclasi che converte l'adenosina trifosfato di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) (7).

Recettori della dopamina D2-like appartengono alla famiglia / gruppo che si combina con la proteina Gi. Attiva subunità alfa che inibisce la conversione del ciclasi, riducendo cAMP.

Il sistema limbico, definita come un gruppo di strutture che comprendono una parte della corteccia frontale, il tronco cerebrale e gangli della base, è il luogo di attività psicologica. All'interno di queste aree si trovano i trasmettitori monoamine: (noradrenalina, dopamina e serotonina), trasmettitori di amminoacidi come l'acido y-aminobutirrico (GABA), e glutammato. Neuropeptidi (segnali chimici nel cervello) rispondono anche e giocare un enorme impatto su queste aree del cervello. Eventuali alterazioni in queste zone, o in presenza di neurotrasmettitori, si ritiene che costituiscono la base di una serie di processi patologici psichiatrici.

La ricerca attuale si è concentrata sui meccanismi di azione di tali neurotrasmettitori e dei loro recettori, che, come detto, sono stati costantemente associati e legati alle attività mentale. Ad esempio, carenze di serotonina o noradrenalina, talvolta entrambi, possono portare a depressione. L'esame recente di serotonina sulla depressione ha messo in discussione questa convinzione a lungo percepito (8).

Nei pazienti di Alzheimer, è stato notato che la trasmissione insufficiente e rilascio di trasmettitori o perdita della capacità dei recettori postsinaptici per rispondere ai trasmettitori possono contribuire a un effetto di causa ed effetto sui cambiamenti intracellulari. Di conseguenza, un certo numero di disturbi del pensiero, tra cui la schizofrenia, sono stati psicologicamente associato ad una trasmissione eccessiva del neurotrasmettitore dopamina (9). Questo può essere causato dall'eccesso rilascio di un trasmettitore o aumento recettore reattività.

GABA, un altro neurotrasmettitore, è stato notato da svolgere una funzione importante nel modulare o moderare l'eccitabilità dei neuroni che possono contribuire alla ansia. Farmaci anti-ansia aumentano l'efficacia del neurotrasmettitore GABA, aumentando i suoi recettori di risposte (10).

Gangli basali dopamina (D2) è importante nella regolazione dei movimenti. Pertanto, un blocco di questa forma di dopamina può portare ad anomalie di movimenti motori come quelli riportati in parkinsonismo, discinesia, discinesia tardiva, acatisia e acinesia.

Una delle funzioni psicologiche più vitali di dopamina è che influenza i fattori ipotalamo che possono inibire il rilascio di prolattina dal lobo anteriore della ghiandola pituitaria. Questo blocco di trasmissioni di dopamina può contribuire ad aumentare le secrezioni di prolattina dalla ghiandola pituitaria. Nelle donne, questo può causare una condizione nota come amenorrea o assenza delle mestruazioni. Negli uomini, può contribuire allo sviluppo di seno maschile, noto come ginecomastia.

I sintomi di dopamina carenza

Il sintomo più comunemente conosciuto o una malattia che deriva da carenze della dopamina sono indicati in quelli con diagnosi di malattia di Parkinson. Michael J. Fox, un popolare attore, ha portato una grande attenzione per le carenze della dopamina a causa della sua propria diagnosi della malattia di Parkinson. Carenze della dopamina possono anche contribuire a:

• Insufficienza mentale o ritardo (questo è il caso di una malattia ereditaria relativamente rara conosciuta come PKU, spesso associata a ritardo mentale causata da una carenza di iodio conosciuto come il cretinismo).

• Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD)

• Morbo di Parkinson

• Il morbo di Alzheimer

• Condizioni bipolari e disturbi

• Depressione

• Dipendenza o la prevalenza di comportamenti di dipendenza (droga, gioco d'azzardo, ecc)

• Comportamenti alimentari come alimentazione incontrollata

• Schizofrenia

Allo stesso tempo, i livelli eccessivi di dopamina nel corpo, soprattutto dove non appartiene, è stato notato per contribuire a comportamenti psicotici. Questo si nota in individui che si impegnano in consumo di droghe illecite. L'uso di droghe eccessivo può inibire la ricaptazione della dopamina nel cervello. Questo è comune tra gli utenti di cocaina e metanfetamine. A causa di questa incapacità di reuptake della dopamina, una quantità eccessiva di dopamina nel sangue possono contribuire a molte delle sensazioni legate a sostanze stupefacenti, tra cui un senso di euforia o di benessere, la libido intenso o il desiderio e le sensazioni sessuali, così come l'aggressione.

Usi e terapeutico di dosaggio Raccomandazioni

Uno dei principali e più popolari fonti di L-dopa, sotto forma di integratore alimentare o alternativo utilizzato oggi proviene dalla pianta leguminosa, Mucuna pruriens. La pianta è stata usata per migliaia di anni nella medicina tradizionale ayurvedica (indiana) come trattamento per una serie di malattie, tra cui i tremori associati al morbo di Parkinson.

Alcune ricerche hanno tentato di determinare l'efficacia di Levodopa (L-dopa) (farmacologicamente parlando) con due diversi dosaggi di Mucuna Pruriens preparati rispetto a standard di L-dopa / carbidopa farmaco.

Questo studio era molto piccola in natura e ha coinvolto otto pazienti con diagnosi di morbo di Parkinson con brevi risposte durata di L-dopa e discinesia periodica (11). Lo studio è stato controllato, randomizzato e in doppio cieco cross-over. I pazienti hanno ricevuto dosi singole di 204-50 mg LD / CD e il 15 e 30 g di Mucuna pruriens preparazione in modo casuale a intervalli settimanali.

I risultati dello studio clinico determinato che se confrontato con standardizzato LD / CD con 30 g di preparazioni Mucuna Pruriens, ha determinato una maggiore rapidità di effetti, che era sorprendente in sé, ma anche riflesso in latenze inferiori alle concentrazioni plasmatiche di L-dopa.

Tuttavia, va notato che non esistono differenze in relazione alle tollerabilità o gli aspetti discinesia della malattia sono stati notati. La conclusione dello studio ha determinato che la rapida insorgenza azione di Mucuna pruriens senza un conseguente aumento dei sintomi discinesia suggeriscono che la fonte naturale L-dopa può avere un vantaggio rispetto preparazioni L-dopa convenzionali, almeno per quanto riguarda la gestione a lungo termine di Parkinson malattia. Tuttavia, al momento della scrittura articolo di giornale (2004), è stato richiesto più ricerca per quanto riguarda l'efficacia a lungo termine e la tollerabilità.

Supplementi di L-dopa sono molto popolari tra i consumatori per la loro capacità percepita di aumentare le concentrazioni di dopamina nel corpo. Ad esempio, dopo L-dopa viene assorbito nel sistema nervoso centrale, è convertito in dopamina. Come detto, è convertito con un enzima noto come dopa decarbossilasi (aromatico L-amminoacido decarbossilasi).

Dopa decarbossilasi fornisce anche una serie di funzioni e reazioni come la sua capacità di catalizzare:

• L-dopa a dopamina (neurotrasmettitore)

• 5HTP di serotonina o 5HT (neurotrasmettitore)

• L-istidina in istamina (neurotrasmettitore)

• Fenilalanina a phenethylamine (tracciare neurotrasmettitore ammina)

• L-tirosina per Tiramina (trace amine neurotrasmettitore)

• Triptofano a triptamina (tracciare neurotrasmettitore ammina)

Queste sono tutte componenti importanti coinvolti nelle attività dei neurotrasmettitori, le reazioni, la sintesi, e la regolamentazione. E 'importante notare che catecolamine negli esseri umani e una serie di ammine in tracce sono sintetizzati da fenilalanina, un aminoacido.

Tutte le attività del cervello coinvolgono naturalmente le attività e le azioni di neurotrasmettitori, recettori, e neuroni. Ognuno di questi può essere oggetto di intervento farmacologico. Mentre l'intervento farmacologico è spesso raggiunto con psicofarmaci, integratori over-the-counter possono anche aumentare o diminuire funzioni ei sistemi neurotrasmettitoriali e recettori.

Ad esempio, mentre è stato concluso che i comportamenti allucinatorie o delirante può essere il risultato di iperattività di dopamina e dei suoi recettori, agenti efficaci nel ridurre tali sintomi e comportamenti devono concentrarsi su specifici recettori per la dopamina.

Un certo numero di protocolli di trattamento che utilizza antipsicotici, stabilizzatori dell'umore, farmaci anti-epilettici, e antidepressivi così come le benzodiazepine sono stati utilizzati per il trattamento di una serie di problemi di salute psichiatrici e mentali nel cervello che influenzano direttamente la dopamina, norepinefrina, epinefrina, serotonina e GABA.

Tuttavia, molti farmaci antipsicotici / anti-depressione hanno anche la capacità di influenzare seriamente non solo mentale, ma anche gli aspetti fisici della salute e del benessere.

Effetti collaterali di L-Dopa

Supplementi di L-dopa forniscono una serie di effetti positivi per gli individui, ma è sempre importante consultare con il medico prima di assumere integratori, anche over-the-counter, specialmente nel caso di eventuali problemi o diagnosi emotive o mentali.

Come la prescrizione di farmaci, integratori di L-dopa può causare una serie di effetti collaterali e le possibili interazioni con l'uso. Naturalmente, il dosaggio, l'età, il peso e lo stato di salute possono avere un'influenza su tali effetti. Forme nootropici di L-dopa sono comunemente usati per alleviare e ridurre i sintomi di depressione e ansia. Essi possono anche avere un potenziale per migliorare la concentrazione, l'attenzione o messa a fuoco, così come l'umore migliorando.

Una delle principali forme di integratori di L-dopa da estratti di erbe di Mucuna pruriens continua ad essere il più popolare. Tuttavia, la capacità di erbe come Mucuna pruriens per aumentare i livelli di dopamina è ancora da verificare attraverso prove e studi clinici diffuse e di grandi dimensioni.

Quando si tratta di effetti collaterali, gli individui possono verificarsi reazioni diverse. Nel prendere la dose consigliata in forma di supplemento, gli effetti collaterali sono in genere ridotti al minimo. Alcuni degli effetti collaterali più comuni e miti associati con l'uso di supplemento di L-dopa includono:

• Nausea o mal di stomaco

• Mal di testa (spesso molto grave)

• Il sonno irregolare o cicli di sonno interrotti

Individui con diagnosi di pressione sanguigna o problemi cardiovascolari possono notare un aumento della pressione sanguigna, anche se quando prese sotto 1 g, gli effetti collaterali sono spesso minimizzati.

Il dosaggio raccomandato dipende il motivo per cui vengono prese integratori L-dopa. Alcuni produttori di integratori affermano che la L-dopa in una serie di raccomandazioni di dosaggio può contribuire a una migliore stato d'animo così come una terapia non farmacologica per ridurre i sintomi della malattia di Parkinson.

L-dopa è anche un supplemento comune per migliorare la libido sessuale e la salute, ed è utilizzato anche da un certo numero di culturisti e atleti per migliorare i benefici del testosterone, hGH, e altri prescrizione e integratori over-the-counter progettato per migliorare guadagni di massa muscolare, la resistenza fisica e la resistenza, la libido, e così via.

Raccomandazioni di dosaggio

Avvio di raccomandazioni sul dosaggio per L-dopa, a seconda della forza milligrammo e la marca o il produttore, sono ovunque tra 100 mg e 900 mg al giorno, suddiviso in due o tre dosi separate da prendere per tutta la giornata. I nuovi utenti di L-dopa sono avvertiti di iniziare con il dosaggio più basso e aumentare gradualmente al dosaggio massimo.

Partendo al dosaggio più basso di circa 100 mg al giorno, assunta in una sola volta o divisa, se possibile, può contribuire a ridurre gli effetti collaterali fino a quando il corpo si abitua ad esso. Dopo una settimana o due, aumentare il dosaggio con incrementi di 100, ancora una volta a seconda della forza milligrammo e la capacità di dividere le dosi. Non dividere o dividere pillole, capsule o compresse di L-dopa, in quanto questo può influenzare la sua efficacia, così come causa troppa L-dopa o così come altri ingredienti a base di erbe per essere assorbito nel flusso sanguigno in una sola volta.